Malá molekula, velký efekt? Vědci z Ženevy hledají cestu k snížení vedlejších účinků opioidů

Vědci z Ženevské univerzity objevili molekulu, která by mohla významně pomoci při zmírňování vedlejších účinků opioidů i zvládnutí rizika při předávkování těmito látkami. O výsledcích výzkumu informoval portál Medical News.

Opioidy jako morfin, fentanyl nebo tramadol sice velmi účinně snižují bolest, jejich použití se ale pojí také s rizikem. Mezi nežádoucí účinky těchto látek patří nejen závratě, nauzea, zvracení nebo zácpa, ale také potenciálně smrtelná respirační deprese. Síla, dostupnost a euforický účinek opioidů navíc vedly k odklonění od původního záměru použití. Přírodní i syntetické opioidy se ve Spojených státech staly nejsmrtonosnějšími drogami. Mezi lety 1999 a 2019 v USA zemřelo v důsledku předávkování více než 450 tisíc lidí, zhruba stejný počet zemře kvůli nelegálnímu užívání opioidů každý rok na celém světě.

Vědecký tým z Ženevské univerzity (UNIGE) nyní objevil molekulu nazvanou nanobody NbE. Ukázalo se, že má unikátní schopnost vázat se na specifické opioidní receptory tak pevně a trvale, že zabraňuje vazbě opioidů na tytéž receptory a blokuje tak jejich aktivitu.

„Abychom pochopili fungování molekuly, musíme vědět, jak ovlivňuje mozkové buňky. V naší studii jsme použili malé přírodní proteiny odvozené od lamích protilátek, tzv. nanotělesa, navržená tak, aby se specificky vázala na cílový receptor na povrchu buňky,“ vysvětlila koordinátorka studie Miriam Stoeberová z Katedry buněčné fyziologie a metabolismu na Ženevské univerzitě.

Mohlo by vás zajímat

Tři tisíce pacientů s alergiemi přišlo o svou terapii. VZP hledá cestu, jak ji znovu zpřístupnit, některé pojišťovny jsou překvapeny

Přestože jsou nanotělesa výrazně menší než protilátky, zůstávají stále poměrně velká. Jejich výroba by mohla být nákladná a nemusela plně zasáhnout cílovou tkáň v těle. Ve spolupráci s vědeckým týmem z Vrije Universiteit v Bruselu se výzkumníkům UNIGE podařilo syntetizovat in vitro sadu ještě menších molekul, které si zachovávají klíčovou vlastnost NbE zodpovědnou za vybranou vazbu na opioidní receptory.

„Tím, že trvale blokují opioidní receptory, mají naše nové molekuly potenciál zvrátit nebo snížit škodlivé vedlejší účinky opioidů. V případě předávkování by mohly poskytnout lepší a déle trvající možnost než v současnosti používaný naloxon,“ uvedla Stoeber. Doplnila, že nyní vědci plánují zdokonalovat strukturu molekuly tak, aby se ještě více zlepšila její účinnost a usnadnilo doručení do cílových nervových buněk v mozku.

Ilona Hobzová